品牌 Selleck 貨號 S1036 規(guī)格 5mg/25mg/100mg 供貨周期 現貨 主要用途 PD0325901 MEK 抑制劑
Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑
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Selleck PD0325901 MEK 抑制劑-常備現貨
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Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑 5mg/25mg/100mg
產品品牌：Selleck
產品貨號：S1036
產品名稱：PD0325901 MEK 抑制劑
產品規(guī)格：5mg/25mg/100mg
Selleck PD0325901 MEK 抑制劑-常備現貨
Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑 5mg/25mg/100mg
PD0325901 引起劑量和時間依賴的G1/S 期細胞周期積累和S 期細胞的耗竭，也引起劑量和時間依賴的含亞G1 DNA 含量的細胞百分比的增加，表明細胞凋亡的誘導。與細胞周期抑制的動力學和劑量- 反應曲線相比較，DNA 減少到亞G1 水平需要更長時間（72 小時）的暴露和更高的藥物濃度（≥100 nM ）。
Mirdametinib (PD0325901) 是一種選擇性的，非ATP 競爭性MEK 抑制劑，無細胞試驗中IC50 為0.33 nM ，對ERK1 和ERK2 磷酸化抑制作用比CI-1040 強500 倍左右。
PD0325901 是一種特異性的MEK （mitogen-activated protein kinase kinase ）小分子抑制劑，其分子式為C16H14F3IN2O4 ，分子量為482 。MEK 是RAS/RAF/MEK/ERK 信號通路的關鍵組成部分，該信號通路在人類腫瘤中頻繁被激活。MEK/ERK 調控細胞外信號刺激的細胞增殖、存活和分化。在體外，PD0325901 有效減少P-ERK 的水平。在小鼠模型中，PD0325901 抑制腫瘤生長。
體外研究：PD0325901 比另一種MEK 抑制劑CI-1040 具有更高的滲透率。與CI-1040 相比，PD 0325901 可以到達體系的更深層。[1]PD0325901 是非ATP 競爭性的MAPK 激酶MEK 抑制劑，抑制鼠類結腸26 細胞的MEK 時IC50 為0.33nM 。蘇an 酸/ 酪an 酸激酶MEK 是RAS/RAF/MEK/ERK 信號通路的關鍵組成部分，在人類腫瘤細胞中通常是激活的。PD0325901 精確有效地抑制MEK ，作用于MEK1 和MEK2 時Ki 值為1nM 。PD0325901 作用于細胞ERK1 和ERK2 的磷酸化效果比CI-1040 強到大約500 倍。
體內研究：PD0325901 阻止細胞黑色素瘤細胞系的生長，使異種移植鼠模型的細胞周期停止在G1 期，引起細胞凋亡單獨口服25 mg/kg PD032590124 后，ERK 的磷酸化作用被阻斷達到50% 以上。PD 0325901 的抗癌活性已經被用于更廣泛的人類移植瘤的研究中，在研究的人類腫瘤模型中, 有6/7 被PD 0325901 明顯抑制。PD0325901 抑制惡性黑色素瘤細胞系生長。PD0325901 抑制TPC-1 細胞和K2 細胞生長，GI50 分別為11 和6.3 nM 。PD0325901 濃度非常低時(10 nM) 也明顯抑制攜帶BRAF 突變的PTC 細胞生長，且同樣濃度時只稍微提高攜帶RET/PTC1 重排的PTC 細胞生長。PD0325901 作用于多種PTC 細胞系，有效抑制ERK1/2 磷酸化。
小分子化合物介紹：
小分子物質多為低分子量的有機化合物，會影響生物信號通路如wnt 通路從而控制細胞反應，已經成為干細胞研究的有力工具。
wnt 通路是細胞增殖分化的關鍵調控環(huán)節(jié)。近年來人們在對干細胞的研究中發(fā)現，wnt 信號通路對于表皮干細胞、腸干細胞、造血干細胞、神經干細胞、胚胎干細胞以及腫瘤干細胞的維持都起著重要的調控作用。
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